ミオMIBG-I 123注射液


作成又は改訂年月

**2013年1月改訂(第11版)
*2012年4月改訂

日本標準商品分類番号

874300

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
2001年12月
効能又は効果追加承認年月(最新)
2011年5月
国際誕生年月
1992年10月

薬効分類名

放射性医薬品

承認等

販売名
ミオMIBG-I 123注射液

販売名コード

4300437A1029

承認・許可番号

承認番号
20400AMZ01122
商標名
MyoMIBG-I 123 Injection

薬価基準収載年月

1992年11月

販売開始年月

1992年12月

貯法・使用期限等

**貯法
室温保存
放射線を安全に遮できる貯蔵設備(貯蔵箱)に保存
有効期間
検定日時から10時間
基準名
放射性医薬品基準
3-ヨードベンジルグアニジン(123I)注射液

規制区分

処方せん医薬品注)
注)注意−医師等の処方せんにより使用すること。

組成

1シリンジ(容量1.5mL)中3-ヨードベンジルグアニジン(123I) 放射能として111MBq(検定日時)
 3-ヨードベンジルグアニジンとして0.03〜0.10mg
添加物
氷酢酸 適量、酢酸ナトリウム水和物 適量、塩化ナトリウム 適量

性状

外観
無色澄明の液
pH
4.0〜5.0
浸透圧比
約1(0.9%生理食塩液に対する比)

効能又は効果/用法及び用量

1.
心シンチグラフィによる心臓疾患の診断
2.
腫瘍シンチグラフィによる下記疾患の診断
神経芽腫、褐色細胞腫

用法及び用量

1.
心シンチグラフィ
通常、成人には、本品111MBqを静脈より投与し、約15分後以降にガンマカメラを用いて心シンチグラムを得る。
必要に応じて、3〜6時間後の心シンチグラムを得る。
必要に応じて、運動負荷時投与の心シンチグラムを得る。
なお、投与量は、年齢、体重により適宜増減する。
2.
腫瘍シンチグラフィ
1)
神経芽腫
通常、小児には、400MBqを最大用量として200〜400MBq/1.7m2(体表面積)を静脈より投与し、6時間後及び24時間後にガンマカメラを用いて腫瘍シンチグラムを得る。
必要に応じて、48時間後の腫瘍シンチグラムを得る。
また、通常、成人への投与量は、200〜400MBqとし、年齢、体重により適宜増減する。
2)
褐色細胞腫
通常、本品111MBqを静脈より投与し、24時間後にガンマカメラを用いて腫瘍シンチグラムを得る。
必要に応じて、6時間後及び48時間後の腫瘍シンチグラムを得る。
なお、投与量は、年齢、体重等により適宜増減するが、222MBqを上限とする。

用法及び用量に関する説明

*シリンジ入り製品使用方法
1.
シールを取り、鉛容器の蓋をはずす。
2.
シリンジが鉛容器に入ったままの状態でプランジャーロッドをねじ込む(図1)。
3.
プランジャーロッドを持って鉛容器から取り出す(図2)。
4.
シリンジの先端のゴムキャップをはずし、両頭針の短い方を取りつける。このとき長針側先端のカット面が投与時に上を向くように取りつける(図3)。
5.
患者に投与する(図4)。
raster
〔注意事項〕
○両頭針を取りつける際、プランジャーロッドを押さないようにして下さい。
○シリンジ中にごくわずかに気泡が含まれている場合があります。注射液を投与してもこの気泡は通常シリンジ内に残りますが、誤って投与することのないよう気泡の位置に注意しながら投与して下さい。
〔廃棄の方法〕
注射針にカバーをつけた後、針をはずす。次にプランジャーロッドを取りつけた時と逆の方向に回し、取りはずす。
フランジキャップを回して取りはずし、シールドからシリンジを抜取り廃棄する。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)
本品の成分又はヨードに対し、過敏症の既往歴のある患者。

重要な基本的注意

1.
診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与することとし、投与量は最小限度にとどめること。
2.
本品投与にあたっては、体内で遊離した放射性ヨードが甲状腺に摂取されることを防止するため、適当なヨード剤(例えばルゴール液など)を服用させること。

副作用

副作用等発現状況の概要

承認前の臨床試験では、総症例1,108例中、副作用は4例(0.36%)に血管痛、悪心、嘔吐、異臭、心悸亢進、気分不良、各1件認められた。
〔承認時〕
承認後の使用成績調査では、6,544症例(高齢者2,883例、小児156例含む)中、副作用1例(0.02%)1件(嘔気)が認められた。
〔再審査終了時〕
神経芽腫効能追加時の臨床試験では、小児22例中、副作用は認められなかった。
〔効能追加時〕
以下の副作用は、上記調査において認められたもの、あるいは別途自発的に報告されたものである。

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状
まれに(0.1%未満)ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

その他の副作用

1.
循環器
0.1%未満
失神、うっ血性心不全、低心拍出量症候群、血圧低下、徐脈

2.
消化器
0.1%未満
悪心、嘔気

3.
その他
0.1%未満
全身怠感

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳中の婦人には、原則として投与しないことが望ましいが、診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

小児等への投与

低出生体重児又は新生児に対する安全性は確立していない(現在までのところ、十分な臨床試験成績が得られていない)。

適用上の注意

膀胱部の被曝を軽減させるため、撮像前後できるだけ患者に水分を摂取させ、排尿させることが望ましい。

その他の注意

レセルピン、三環系抗うつ剤、塩酸ラベタロールを投与している場合、本品の心臓及び腫瘍への集積が抑制されるとの報告がある1),2),3),4)

薬物動態

3-ヨードベンジルグアニジン(123I)(123I-MIBG)は、静注後心交感神経終末やカテコールアミン(CA)産生細胞のノルアドレナリン(NA)再摂取機構いわゆる uptake-1 を介して主としてNA貯蔵顆粒に取り込まれる5),6)。しかし、NAとは異なり、CA受容体と結合せず7)、またカテコール-O-メチル転移酵素(COMT)、モノアミン酸化酵素(MAO)による代謝を受けない8)
本品を健常者に静注すると、血中放射能濃度は1時間後までは急速に減少し、その後は漸減する傾向を示した。血中からの消失の速やかな相及び緩やかな相の有効半減期はそれぞれ、11.6〜15.1分及び7.39〜9.46時間であった。また、尿中排泄は投与から4時間後までに投与量の30〜40%、24時間後では平均で66%が尿中に移行した。

臨床成績

本品による心シンチグラフィは、心筋梗塞、狭心症、心筋症など822例を対象とした臨床試験で781例(95%)に有効な画像情報が得られた9)
本品による心シンチグラフィは、心筋梗塞、不安定狭心症などの虚血性心疾患で、除神経領域の検出が、運動負荷時投与の心筋梗塞、労作性狭心症などでは虚血に先行する交感神経機能の障害の検出が、心筋症で心集積の程度と局所的な消失の経時的な観察による病態の定性的評価が可能である10)〜20)

吸収線量
本品の吸収線量は次のとおりである
21)

臓器吸収線量(mGy/MBq)
成人
吸収線量(mGy/MBq)
15歳
吸収線量(mGy/MBq)
10歳
吸収線量(mGy/MBq)
5歳
吸収線量(mGy/MBq)
1歳
心臓0.0180.0240.0360.0550.097
0.0160.0230.0330.0490.092
肝臓0.0670.0870.130.180.33
脾臓0.0200.0280.0430.0660.12
0.00840.0110.0190.0300.056
副腎0.0170.0220.0320.0450.071
腎臓0.0140.0170.0250.0360.061
小腸0.00840.0110.0180.0280.051
大腸上部0.00910.0120.0200.0330.058
大腸下部0.00790.0100.0160.0230.043
精巣0.00570.00750.0120.0180.033
卵巣0.00820.0110.0160.0250.046

有効成分に関する理化学的知見

1.
3-ヨードベンジルグアニジン(123I)
分子式
C8H10123IN3
分子量
271.19
化学構造式
raster
2.
ヨウ素123123I)の核物理学的特性
1)
物理的半減期
13.2235時間
2)
主なγ線エネルギー
159 keV(83.3%)
529 keV(1.4%)
27.4 keV(71.5% Te-Kα)
3)
減衰表
(下表参照)

減衰表

経過時間(時間)残存放射能(%)経過時間(時間)残存放射能(%)
−10168.9194.9
−9160.3290.0
−8152.1385.4
−7144.3481.1
−6137.0576.9
−5130.0673.0
−4123.3769.3
−3117.0865.7
−2111.1962.4
−1105.41059.2
0100

包装

*111MBq/1.5mL/シリンジ

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
Nakajo M,et al:J Nucl Med 1986;27:84−89
2)
Sisson JC,et al:J Nucl Med 1987;28:1625−1636
3)
Khafagi FA,et al:J Nucl Med 1989;30:481−489
4)
Apeldoorn L,et al:Neth J Med 1995;46:239−243
5)
Tobes MC,et al:J Nucl Med 1985;26:897−907
6)
Sisson JC,et al:J Nucl Med 1987;28:1620−1624
7)
Wieland DM,et al:J Nucl Med 1981;22:358−364
8)
Wieland DM,et al:J Nucl Med 1981;22:22−31
9)
廣澤弘七郎,ほか:核医学 1991;28:461−476
10)
田中 健,ほか:核医学 1988;25:1425−1429
11)
田中 健,ほか:核医学 1989;26:257−261
12)
中嶋憲一,ほか:核医学 1990;27:33−38
13)
田中 健,ほか:核医学 1990;27:143−147
14)
山門享一郎,ほか:核医学 1990;27:703−708
15)
西村恒彦,ほか:核医学 1990;27:709−718
16)
両角隆一,ほか:核医学 1990;27:735−740
17)
佐藤圭子,ほか:核医学 1990;27:821−831
18)
山上英利,ほか:核医学 1990;27:1175−1181
19)
斎藤富善,ほか:核医学 1990;27:1301−1306
20)
西巻 博,ほか:日本画像医学雑誌 1991;10:2−8
21)
The International Commission on Radiological Protection:ICRP Publication 80,Ann ICRP 1998;28:79

文献請求先

富士フイルムRIファーマ株式会社 製品情報センター
電話番号 0120-50-2620
〒104-0031 東京都中央区京橋2-14-1 兼松ビル

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
富士フイルムRIファーマ株式会社
〒104-0031 東京都中央区京橋2-14-1 兼松ビル