ニューロライト注射液 第一(400MBq)/ニューロライト注射液 第一(600MBq)


作成又は改訂年月

**2016年4月改訂(第9版)
*2012年6月改訂

日本標準商品分類番号

874300

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
2004年3月
国際誕生年月
1993年10月

薬効分類名

放射性医薬品

承認等

販売名
ニューロライト注射液 第一(400MBq)

販売名コード

4300443A2020

承認・許可番号

承認番号
20600AMZ00036
商標名
Neurolite Injection Daiichi

薬価基準収載年月

1994年4月

販売開始年月

1994年5月

貯法・使用期限等

貯法
(1)室温保存
(2)放射線を安全に遮できる貯蔵設備(貯蔵箱)に保存
有効期間
製造日時から30時間
基準名
放射性医薬品基準
〔N,N’-エチレンジ-L-システイネート(3−)〕オキソテクネチウム(99mTc),ジエチルエステル注射液

規制区分

処方箋医薬品注)
注)注意−医師等の処方箋により使用すること。

組成

*1シリンジ(容量2.0mL)中[N,N’-エチレンジ-L-システイネート(3−)]オキソテクネチウム(99mTc),ジエチルエステル 放射能として400MBq(検定日時)
N,N’-(1,2-エチレン)ビス-L-システインジエチルエステル二塩酸塩として0.20mg
*添加物
塩化スズ(II)二水和物 0.016mg、エデト酸ナトリウム水和物 0.08mg、D-マンニトール 5.3mg、チオ硫酸ナトリウム水和物 6.7mg、ベンジルアルコール 18.0μL、リン酸水素ナトリウム水和物 3.656mg、リン酸二水素ナトリウム二水和物 0.347mg、塩酸 適量、生理食塩液 1.3mL

性状

外観
無色澄明の液
pH
6.5〜7.5
浸透圧比(生理食塩液に対する比)
約1
販売名
ニューロライト注射液 第一(600MBq)

販売名コード

4300443A1024

承認・許可番号

承認番号
20600AMZ00036
商標名
Neurolite Injection Daiichi

薬価基準収載年月

1994年4月

販売開始年月

1994年5月

貯法・使用期限等

貯法
(1)室温保存
(2)放射線を安全に遮できる貯蔵設備(貯蔵箱)に保存
有効期間
製造日時から30時間
基準名
放射性医薬品基準
〔N,N’-エチレンジ-L-システイネート(3−)〕オキソテクネチウム(99mTc),ジエチルエステル注射液

規制区分

処方箋医薬品注)
注)注意−医師等の処方箋により使用すること。

組成

1シリンジ(容量3.0mL)中[N,N’-エチレンジ-L-システイネート(3−)]オキソテクネチウム(99mTc),ジエチルエステル 放射能として600MBq(検定日時)
N,N’-(1,2-エチレン)ビス-L-システインジエチルエステル二塩酸塩として0.30mg
*添加物
塩化スズ(II)二水和物 0.024mg、エデト酸ナトリウム水和物 0.12mg、D-マンニトール 8.0mg、チオ硫酸ナトリウム水和物 10.0mg、ベンジルアルコール 27.0μL、リン酸水素ナトリウム水和物 5.484mg、リン酸二水素ナトリウム二水和物 0.520mg、塩酸 適量、生理食塩液 2.0mL

性状

外観
無色澄明の液
pH
6.5〜7.5
浸透圧比(生理食塩液に対する比)
約1

効能又は効果/用法及び用量

局所脳血流シンチグラフィ

用法及び用量

通常、成人には400〜800MBqを静脈内に投与し、投与5分以降より被検部にガンマカメラ等の検出部を向け撮像もしくはデータを収録し、脳血流シンチグラムを得る。
なお、投与量は、年齢、体重及び検査方法により適宜増減する。

シリンジ入り製品使用方法
1)
シールを取り、鉛容器の蓋をはずす。
2)
シリンジが鉛容器に入ったままの状態でプランジャーロッドをねじこむ(図1)。
3)
プランジャーロッドを持って鉛容器から取り出す(図2)。
4)
シリンジの先端のゴムキャップをはずし、両頭針の短い方を取りつける。このとき長針側先端のカット面が投与時に上を向くように取りつける(図3)。
5)
患者に投与する(図4)。
raster
〔注意事項〕
○両頭針を取りつける際、プランジャーロッドを押さないようにして下さい。
○シリンジ中にごくわずかに気泡が含まれている場合があります。注射液を投与してもこの気泡は通常シリンジ内に残りますが、誤って投与することのないよう気泡の位置に注意しながら投与して下さい。
〔廃棄の方法〕
注射針にカバーをつけた後、針をはずす。次にプランジャーロッドを取りつけた時と逆の方向に回し、取りはずす。
フランジキャップを回して取りはずし、シールドからシリンジを抜取り廃棄する。

使用上の注意

重要な基本的注意

診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与することとし、投与量は最小限度にとどめること。

副作用

副作用等発現状況の概要

承認前の臨床試験では総症例690例中副作用は認められなかった。
承認後の使用成績調査4,047症例(高齢者2,139例、小児109例含む)中、副作用1例(0.02%)1件(嘔気)が認められた。
〔再審査終了時〕
以下の副作用は、上記調査において認められたもの、あるいは別途自発的に報告されたものである。

重大な副作用

ショック
まれに(0.1%未満)ショックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

その他の副作用

1.
過敏症
0.1%未満
紅斑、蕁麻疹、そう痒感、発疹

2.
消化器
0.1%未満
嘔気、嘔吐

3.
その他
0.1%未満
しびれ、発熱

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳中の婦人には、原則として投与しないことが望ましいが、診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

小児等への投与

1.
小児等に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。
2.
**低出生体重児、新生児に使用する場合には十分注意すること。[外国において、ベンジルアルコールの静脈内大量投与(99〜234mg/kg)により、中毒症状(あえぎ呼吸、アシドーシス、痙攣等)が低出生体重児に発現したとの報告がある。本剤は添加剤としてベンジルアルコールを含有している。]

薬物動態

中性、脂溶性の[N,N’-エチレンジ-L-システイネート(3−)]オキソテクネチウム(99mTc),ジエチルエステル(99mTc-ECD)は、容易に血液−脳関門を透過し、局所脳血流に比例して脳実質に取り込まれる1)。脳細胞ではサイトゾール分画に70%以上が分布している2)。アカゲザルの脳組織を用いたインビトロの検討では、99mTc-ECDが脳組織中で水溶性の単一なモノアシド−モノエステル体に迅速に加水分解され、この分解物は血液−脳関門を透過しないことが確認されている。また、アカゲザルに99mTc-ECDを静脈内投与した際、同一の分解物が脊髄液中に確認されることより、99mTc-ECDは血液−脳関門を透過後、エステル基が加水分解を受け、水溶性物質に分解されることにより脳実質に保持されると想定される2)
健常人を対象とした臨床試験では、脳への集積は投与後直ちに始まり、投与20〜40秒後に最大となり、その後、極めてゆっくりとwash-outされた。投与後5分で投与量の5.4±0.5%、投与後65分で投与量の5.0±0.3%が脳実質に保持された。また、肺及び肝臓への集積は、投与後5分でそれぞれ投与量の7.5±1.7%、7.1±1.1%であったが、消失は迅速であり、投与後65分にはそれぞれ投与量の2.2±0.5%、2.4±0.6%へ速やかに低下した。主要排泄経路は腎−尿路系であり、投与後90分までに投与量の60.2±7.3%、投与後24時間までに投与量の88.5±10.3%が尿中へ排泄された3)

臨床成績

脳血管障害及び脳機能障害患者(脳梗塞、一過性脳虚血発作、脳内出血、クモ膜下出血、アルツハイマー型痴呆、てんかん等)510例を対象とした第III相臨床試験の結果、486例(95.3%)において臨床診断に有効な情報が得られ、145例(28.4%)が極めて有用、299例(58.6%)が有用と評価された4)

吸収線量
MIRD法により計算した吸収線量は次のとおりである
3)

臓器吸収線量(mGy/MBq)
2.5時間後排尿
吸収線量(mGy/MBq)
4.5時間後排尿
0.00510.0051
0.00150.0015
心臓0.00430.0043
肝臓0.00160.0016
脾臓0.00130.0013
腎臓0.00320.0035
小腸0.00510.0057
大腸上部0.00680.0073
大腸下部0.0110.012
膀胱壁0.0730.11
卵巣0.00490.0062
精巣0.00510.0062
全身0.00100.0010

有効成分に関する理化学的知見

1.
[N,N’-エチレンジ-L-システイネート(3−)]オキソテクネチウム(99mTc),ジエチルエステル
分子式
C12H21N2O5S299mTc
分子量
436.44
化学構造式
raster
2.
99mTcの核物理学的特性
1)
物理的半減期
6.015時間
2)
主なγ線エネルギー
141keV(89.1%)
3)
減衰表
(下表参照)

経過時間(時間)残存放射能(%)経過時間(時間)残存放射能(%)経過時間(時間)残存放射能(%)
−3141.3935.4218.9
−2125.91031.6227.9
−1112.21128.2237.1
01001225.1246.3
189.11322.4255.6
279.41419.9265.0
370.81517.8274.5
463.11615.8284.0
556.21714.1293.5
650.11812.6303.2
744.61911.2
839.82010.0

包装

*400MBq/2mL/シリンジ
600MBq/3mL/シリンジ

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
Orlandi C,et al:Stroke 1990;21:1059−1063
2)
Walovitch RC,et al:J Nucl Med 1989;30:1892−1901
3)
久保敦司,ほか:核医学 1992;29:1019−1027
4)
米倉義晴,ほか:核医学 1993;30:397−410

文献請求先

富士フイルムRIファーマ株式会社 製品情報センター
電話番号 0120-50-2620
〒104-0031 東京都中央区京橋2-14-1 兼松ビル

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
富士フイルムRIファーマ株式会社
〒104-0031 東京都中央区京橋2-14-1 兼松ビル
技術提携先
Lantheus Medical Imaging, Inc. (米国)