ニューロライト 第一


作成又は改訂年月

**2011年1月改訂(第7版)
*2010年2月改訂

日本標準商品分類番号

874300

日本標準商品分類番号等

再審査結果公表年月(最新)
2004年3月
国際誕生年月
1993年10月

薬効分類名

放射性医薬品

承認等

販売名
ニューロライト 第一

販売名コード

4300442G1022

承認・許可番号

承認番号
20600AMY00006
商標名
Neurolite Daiichi

薬価基準収載年月

1994年4月

販売開始年月

1994年5月

貯法・使用期限等

貯法
(1)室温保存
(2)調製後は、放射線を安全に遮できる貯蔵設備(貯蔵箱)に保存
*有効期間
製造日から18箇月間
基準名
放射性医薬品基準
〔N,N’-エチレンジ-L-システイネート(3−)〕オキソテクネチウム(99mTc),ジエチルエステル注射液 調製用

規制区分

処方せん医薬品注)
注)注意−医師等の処方せんにより使用すること。

組成

本品は、バイアルA及びバイアルBの2バイアルにて構成される。
バイアルA
N,N’-(1,2-エチレン)ビス-L-システインジエチルエステル二塩酸塩0.90mg
バイアルA 添加物
塩化スズ(II)二水和物0.072mg、エデト酸ナトリウム水和物0.36mg、D-マンニトール24.0mg
バイアルB
リン酸二水素ナトリウム一水和物0.460mg、リン酸水素二ナトリウム七水和物4.105mg

性状

バイアルA 外観
白色結晶性粉末
バイアルB 外観
無色澄明の液(容量1mL)
調製後注射液
〔N,N’-エチレンジ-L-システイネート(3−)〕オキソテクネチウム(99mTc),ジエチルエステル
外観(調製後注射液)
無色澄明の液
pH(調製後注射液)
6.5〜7.5
浸透圧比(調製後注射液)
約1(0.9%生理食塩液に対する比)

効能又は効果/用法及び用量

局所脳血流シンチグラフィ

用法及び用量

1.
〔N,N’-エチレンジ-L-システイネート(3−)〕オキソテクネチウム(99mTc),ジエチルエステル注射液の調製
1)
放薬基「過テクネチウム酸ナトリウム(99mTc)注射液ジェネレータ」の溶出液400〜800MBq(3mL以下)をバイアルBに加える。
2)
日局生理食塩液3.0mLをバイアルAに加えて振り混ぜ、内容物を溶かす。
3)
バイアルAの溶液1.0mLを直ちにバイアルBに加えて振り混ぜ、室温に30分間静置する。
2.
局所脳血流シンチグラフィ
通常、成人には400〜800MBqを静脈内に投与し、投与5分以降より被検部にガンマカメラ等の検出部を向け撮像もしくはデータを収録し、脳血流シンチグラムを得る。
なお、投与量は、年齢、体重及び検査方法により適宜増減する。

使用上の注意

重要な基本的注意

診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与することとし、投与量は最小限度にとどめること。

副作用

副作用等発現状況の概要

承認前の臨床試験では総症例690例中副作用は認められなかった。
承認後の使用成績調査4,047症例(高齢者2,139例、小児109例含む)中、副作用1例(0.02%)1件(嘔気)が認められた。
〔再審査終了時〕
以下の副作用は、上記調査において認められたもの、あるいは別途自発的に報告されたものである。

重大な副作用

ショック
まれに(0.1%未満)ショックがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

その他の副作用

1.
過敏症
0.1%未満
紅斑、蕁麻疹、そう痒感、発疹

2.
消化器
0.1%未満
嘔気、嘔吐

3.
その他
0.1%未満
しびれ、発熱

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳中の婦人には、原則として投与しないことが望ましいが、診断上の有益性が被曝による不利益を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。

適用上の注意

調製時
放射化学的純度に影響を及ぼすテクネチウム99などの影響を除くため、放薬基「過テクネチウム酸ナトリウム(99mTc)注射液ジェネレータ」の溶出液を使用すること。

薬物動態

中性、脂溶性の〔N,N’-エチレンジ-L-システイネート(3−)〕オキソテクネチウム(99mTc)(99mTc-ECD)は、容易に血液−脳関門を透過し、局所脳血流に比例して脳実質に取り込まれる1)。脳細胞ではサイトゾール分画に70%以上が分布している2)。アカゲザルの脳組織を用いたインビトロの検討では、99mTc-ECDが脳組織中で水溶性の単一なモノアシド−モノエステル体に迅速に加水分解され、この分解物は血液−脳関門を透過しないことが確認されている。また、アカゲザルに99mTc-ECDを静脈内投与した際、同一の分解物が脊髄液中に確認されることより、99mTc-ECDは血液−脳関門を透過後、エステル基が加水分解を受け、水溶性物質に分解されることにより脳実質に保持されると想定される2)
健常人を対象とした臨床試験では、脳への集積は投与後直ちに始まり、投与20〜40秒後に最大となり、その後、極めてゆっくりとwash-outされた。投与後5分で投与量の5.4±0.5%、投与後65分で投与量の5.0±0.3%が脳実質に保持された。また、肺及び肝臓への集積は、投与後5分でそれぞれ投与量の7.5±1.7%、7.1±1.1%であったが、消失は迅速であり、投与後65分にはそれぞれ投与量の2.2±0.5%、2.4±0.6%へ速やかに低下した。主要排泄経路は腎−尿路系であり、投与後90分までに投与量の60.2±7.3%、投与後24時間までに投与量の88.5±10.3%が尿中へ排泄された3)
吸収線量
MIRD法により計算した吸収線量は次のとおりである3)

臓器吸収線量(mGy/MBq)
2.5時間後排尿
吸収線量(mGy/MBq)
4.5時間後排尿
0.00510.0051
0.00150.0015
心臓0.00430.0043
肝臓0.00160.0016
脾臓0.00130.0013
腎臓0.00320.0035
小腸0.00510.0057
大腸上部0.00680.0073
大腸下部0.0110.012
膀胱壁0.0730.11
卵巣0.00490.0062
精巣0.00510.0062
全身0.00100.0010

臨床成績

脳血管障害及び脳機能障害患者(脳梗塞、一過性脳虚血発作、脳内出血、クモ膜下出血、アルツハイマー型痴呆、てんかん等)510例を対象とした第III相臨床試験の結果、486例(95.3%)において臨床診断に有効な情報が得られ、145例(28.4%)が極めて有用、299例(58.6%)が有用と評価された4)

有効成分に関する理化学的知見

1.
N,N’-(1,2-エチレン)ビス-L-システインジエチルエステル二塩酸塩
分子式
C12H26N2O4S2Cl2
分子量
397.36
化学構造式
raster
2.
99mTcの核物理学的特性
1)
物理的半減期
6.015時間
2)
主なγ線エネルギー
141keV(89.1%)
3)
減衰表
(下表参照)

経過時間(時間)残存放射能(%)経過時間(時間)残存放射能(%)経過時間(時間)残存放射能(%)
−3141.3935.4218.9
−2125.91031.6227.9
−1112.21128.2237.1
01001225.1246.3
189.11322.4255.6
279.41419.9265.0
370.81517.8274.5
463.11615.8284.0
556.21714.1293.5
650.11812.6303.2
744.61911.2
839.82010.0

取扱い上の注意

1.
本品の調製は無菌的に行い、また適当な鉛容器で遮蔽して行うこと。
2.
本品の調製の際、バイアル内に空気を入れないこと、またバイアル内を陽圧にしないこと。

包装

2セット
5セット

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
Orlandi C,et al:Stroke 1990;21:1059−1063
2)
Walovitch RC,et al:J Nucl Med 1989;30:1892−1901
3)
久保敦司,ほか:核医学 1992;29:1019−1027
4)
米倉義晴,ほか:核医学 1993;30:397−410

文献請求先

富士フイルムRIファーマ株式会社 製品情報センター
電話番号 0120-50-2620
**〒104-0031 東京都中央区京橋2-14-1 兼松ビル

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
富士フイルムRIファーマ株式会社
**〒104-0031 東京都中央区京橋2-14-1 兼松ビル
輸入先
Lantheus Medical Imaging, Inc. (米国)